Medikamente

Analgetika

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Das Wichtigste verständlich

Analgetika sind Medikamente, die Schmerzen bekämpfen (Schmerzmittel). Sie werden in Nicht-Opioide und Opiate und ihre Derivate (Opioide) eingeteilt. Es werden verschiedene Substanzgruppen unterschieden, nämlich solche,

  • die Schmerzen durch Bekämpfung einer zugrunde liegenden Entzündung reduzieren,
  • die Schmerzempfindung der Nerven reduzieren und
  • die im Gehirn die Schmerzschwelle anheben.

Je nach Substanzklasse haben Schmerzmittel weitere Eigenschaften. Entzündungshemmer wirken zusätzlich fiebersenkend. Substanzen, welche die Schmerzschwelle senken, können schläfrig machen (sedierende Eigenschaften). Einige der Wirkstoffe können Organschäden hervorrufen.

Analgetika sollten entsprechend ihrer Wirkmechanismen differenziert eingesetzt und die mögliche Entwicklung einer Schmerzmittelabhängigkeit, die bei Opiaten besonders hoch ist, beachtet werden.

→ Schmerzen

Nicht-Opioide

Acetylsalizylsäure (Aspirin, ASS)

Acetylsalizylsäure hemmt die Cyclooxygenase irreversibel. Damit kommt es zu einer Hemmung der Synthese der Prostaglandine und von Thromboxan. Konsekutiv erhöht sich die Leukotrienproduktion mit Disposition zu einer Bronchokonstriktion/Asthmaanfall. ASS reichert sich besonders in geschädigtem Gewebe (wegen saurem Milieu) und in Magenzellen (Nebenwirkung: Magenulkus) an.

Wirkungen:

  • Analgetisch: schmerzlindernd
  • Antipyretisch: fiebersenkend
  • Antiinflammatorisch: entzündungshemmend
  • Antithrombotisch: gerinnungshemmend durch Thrombozytenaggregationshemmung, da Cyclooxygenase in Thrombozyten nicht neu gebildet werden kann. Wirkungsdauer entspricht daher Neubildungsrate der Thrombozyten (8 – 10 Tage).

→ ASS

Paracetamol

Verwandt mit Phenacetin. Fiebersenkend <8<antipyretisch) und schmerzlindernd (analgetisch), nicht antientzündlich (antiphlogistisch) wirkend (siehe hier).

Metamizol

Auch bekannt unter dem Namen Novaminsulfon, z. B. Novalgin®, nicht antientzündlich (antiphlogistisch) wirkend (siehe hier).

NSAR

Nichtsteroidale Antirheumatika (bzw. Antiphlogistika) (wie Ibuprofen, Diclofenac (z. B. Voltaren®), auch entzündungshemmend (antiphlogistisch) (siehe hier).

Flupirtin

Katadolon®, nur analgetisch, aber weder antiphlogistisch noch antipyretisch wirksam, keine Verwandtschaft zu Opiaten, neuroprotektiv (siehe hier).

Opiate, Opioide

Opiate und Opioide sind Analgetika, die gleichzeitig zur Schmerzlinderung ein wohliges Gefühl vermitteln.

Analgetische Wirkungsweise:

  • Interaktion mit zentralen Opioidrezeptoren („Schmerz tut nicht mehr so weh“)
  • Behinderung der Schmerzleitung durch Imitation von Enkephalinen, die den Schmerztransmitter Substanz P peripher hemmen → keine Schmerzweiterleitung von epikritischen und propriozeptiven Reizen.

Nebenwirkungen allgemein:

  • Blutdruckabfall (negative Inotropie/Chronotropie), Benommenheit, Schwindel
  • Erbrechen, Übelkeit
  • Atemdepression (My-Rezeptoren)
  • Muskelrigidität (Hemmung der Dopaminfreisetzung in der Substantia nigra)
  • Hypothermie
  • Histamin-Freisetzung (Pruritus, Flush-Symptomatik)

Antidot: Naloxon (Ausnahme: Buprenophrin)

Morphin

stark analgetisch, sedierend bis narkotisch

(Heroin = Diacetylmorphin)

  • Indikation: chronische Schmerztherapie, Herzinfarkt, Lungenödem (Morphin bewirkt eine Histaminausschüttung, die zur Vorlastminderung führt)
  • Nebenwirkungen: Atemdepression, Blutdruckabfall, Histaminausschüttung (Pruritus, Urtikaria, evtl. Bronchospasmus), bei Langzeitanwendung spastische Obstipation/Harnretention, Suchtpotential ist von der Anflutungsgeschwindigkeit abhänigig
  • Kontraindikationen: Asthma, Gallenkolik (wegen Tonuserhöhung der glatten Muskulatur)

Fentanyl

100fach stärkere Wirkung als Morphin

  • Indikationen: Analgetische Ergänzung zu Propofol bei TIVA bzw. zu Inhalationsnarkotika, Postoperative Schmerztherapie: peridurale Injektion, Langzeitsedierung
  • Nebenwirkungen: Miosis, erhöhter Hirndruck, Überempfindlichkeitsreaktion (Schwitzen, Urtikaria, Herzrhythmusstörung, intermittierende Atemdepression
  • Kontraindikationen: Hypovolämie, erhöhter intrakranialer Druck, Myasthenia gravis

Weitere Vertreter von agonistischen Opioiden sind Tramadol, Alfentanil und Remifentanil.

Tilidin

Als Prodrug wird es erst in der Leber zur wirksamen Substanz umgewandelt; Nortilidin kommt die Hauptwirkung zu. Misbrauch als Rauschmittel und Partydroge. In Kombination mit dem Antidot Naloxon ist das Abhängigkeitspotenzial und die Atemdepression verringert. Schmerzstillende Wirkung etwa 1/10 der des Morphins. Kontraindikation bei Leberkrankheiten und Hirnkrankheiten. Als Valoron im Handel.

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Verweise