Spironolacton ist ein Aldosteron-Antagonist, der als Diuretikum wirkt. Als Mineralokortikoid-Antagonist blockiert es die Rezeptoren für Mineralokortikoide, damit speziell auch die Wirkung von Aldosteron. Ein weiterer Mineralokortikoid-Antagonist ist Eplerenon.
Das Wichtigste verständlich
| Kurzgefasst |
| Spironolacton ist ein Medikament zur Behandlung von Wassereinlagerungen in den Körper, insbesondere bei einer Herzleistungsschwäche (Herzinsuffizienz) und bei einer Leberzirrhose. Es hilft, Ödeme und Aszites auszuschwemmen. Unter den Nebenwirkungen von Spironolacton ist vor allem eine Kaliumanreicherung im Körper zu beachten. Der Kaliumspiegel sollte während der Medikation unter Kontrolle bleiben. Bei einer Nierenfunktionsstörung (Niereninsuffizienz) ist die Indikation streng zu stellen. Im Laufe der Jahre kann sich beim Mann eine Brustvergrößerung (Gynäkomastie) entwickeln. |
Wirkungen
- Die Bioverfügbarkeit von Spironolacton ist hoch (> 90 %); der volle Wirkungseintritt wird erst nach 2 – 3 Tagen erreicht. Es wird im Körper zu Canrenon metabolisiert.
- Spironolacton hemmt die Aldosteron-Rezeptoren im unteren (spätdistalen) Tubulus und oberen Sammelrohr der Nieren und führt damit zu einer vermehrten Natrium-Ausscheidung und damit zu einer vermehrten Flüssigkeitsausscheidung. Im Gegenzug wird allerdings Kalium vermehrt zurückgehalten, sodass unter Mineralokortikoid-Antagonisten eine Tendenz zur Hyperkaliämie besteht.
- Spironolacton hat einen geringen positiv inotropen (kräftigenden) Effekt auf das Herz 1.
- Eine sechsmonatige Verabreichung von Spironolacton war in einer Studie im Gegensatz zur Placebo-Behandlung mit einer Abnahme der Impulswellengeschwindigkeit und des arteriellen Drucks sowie mit der Wiederherstellung der Na/K-ATPase-Aktivität (in Gegenwart unveränderter Marinobufagenin-Spiegel, MBG) verbunden. Daraus wurde geschlossen, dass Mineralokortikoid-Antagonisten die MBG-induzierte vaskuläre Fibrose günstig beeinflusst 2.
Indikationen
Spironolacton wirkt bei Krankheiten mit primärem oder sekundärem Hyperaldosteronismus. Es wird hauptsächlich verwendet bei der Herzinsuffizienz mit Ödemen, der Leberzirrhose mit Aszites und beim Conn-Syndrom.
Unerwünschte Wirkungen
Die Hauptnebenwirkungen von Mineralokortikoid-Antagonisten betreffen eine Kaliumretention mit der Gefahr einer Hyperkaliämie kommen, besonders wenn andere Kaliumsparer (wie ACE-Hemmer oder AT1-Blocker) gleichzeitig eingenommen werden, und eine Gynäkomastie (Brustentwicklung) beim Mann (weitere Nebenwirkungen s. o.):
- Es besteht eine Interferenz mit Cumarin-Präparaten. (Achtung: Senkung des Quickwerts)
- Spironolacton vermindert die Wirksamkeit von Digitoxin, einem Digitalis-Präparat. Es beschleunigt seine Ausscheidung über die Galle, wie auch im Tierversuch bewiesen wurde 3. Dies gilt nicht in gleicher Weise für Digoxin. Der Digoxin-Spiegel lag unter gleichzeitiger Spironolacton-Medikation nur tendenziell niedriger 4.
- Es besteht ein antiandrogener (verweiblichender) Effekt; beim Mann kann dadurch eine Gynäkomastie entstehen.
- Die renale Ausscheidung von Natrium (Natriurese) unter Spironolacton wird durch NSAR erheblich vermindert. NSAR und Spironolacton sollten nicht oder nur unter strenger Indikation und Beobachtung zusammen verordnet werden.
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