Tolvaptan (Samsca ®) ist ein oraler Vasopressin-Rezeptorantagonist, der bei einem SIADH-Syndrom indiziert ist, um eine Hyponatriämie zu behandeln. Er gehört zu der neuen Gruppe der Aquaretika, die die Wirkung von Vasopressin (Adiuretin) an den Sammelrohren der Nieren hemmen.
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Inhaltsverzeichnis
Das Wichtigste
| Kurzgefasst |
| Tolvaptan ist ein Urin förderndes Medikament (Diuretikum) aus der neuen Gruppe der Aquaretika (Wasser treibende Mittel). Es wirkt als Hemmer des Hormons Adiuretin und kommt vor allen dann zum Einsatz, wenn Adiuretin zuviel gebildet wird. Dies kann beispielsweise bei einer Herzkrankheit mit Wassereinlagerung in den Körper (Ödeme bei Herzinsuffizienz), bei Tumoren (als Paraneoplasie), bei einer Alkoholschädigung und als Nebenwirkung von Medikamenten der Fall sein. An Nebenwirkungen muss vor allem mit Mundtrockenheit gerechnet werden. |
Indikationen
Indikation für die Behandlung mit Tolvaptan ist ein Syndrom inadäquater ADH-Produktion (SIADH-Syndrom). Ein SIADH-Syndrom ist zu vermuten, wenn eine Hyponatriämie durch Überwässerung des Körpers bei ständigem Durst vorliegt. Eine Bestimmung des Adiuretins (ADH = Vasopressin) bestätigt die Diagnose.
Häufige Ursachen des SIADH-Syndroms sind:
- Medikamente: in Frage kommen beispielsweise Thiazide, Cyclophosphamid, Amitryptilin und Carbamacepin.
- eine Paraneoplasie: verschiedene Tumore können paraneoplastisch eine Hyponatriämie hervorrufen.
- Alkoholkonsum: er kann zu einer Hyponatriämie führen.
Bei einer kreislaufwirksamen Herzinsuffizienz mit Neigung zur Hypotonie wird ADH ausgeschüttet, was jedoch wegen der Herzschwäche nicht zur Anhebung des Blutdrucks führt, sondern zu einer pathologischen Überwässerung.
Die Behandlung mit Tolvaptan ist indiziert, wenn die Hyponatriämie symptomatisch wird. Zu den Symptomen gehören Muskelschwäche, zerebrale Dysfunktion (z. B. Desorientiertheit) und Krämpfe.
Wirkung von Tolvaptan
Tolvaptan weist eine etwa 8-fach stärkere Bindung als natürliches Vasopressin an den V2-Vasopressin-Rezeptor auf.
Die Dosierung beginnt laut Dosisfindungsstudien bei 15 mg und kann je nach Erfolg bis max. 60 mg hochtitriert werden. Erfolgsparameter ist der Natriumspiegel im Blut. Solange die Grundkrankheit nicht beherrscht ist, muss nach Absetzen mit einem Relaps gerechnet werden.
Nebenwirkungen
Durch die Wasserdiurese kann es zu Mundtrockenheit, Hyperkaliämie und Übelkeit kommen.
Wechselwirkungen
Tolvaptan wird über das Cytochrom-P450-System verstoffwechselt. Seine Wirkung steigt durch starke CYP3A4-Hemmer, wie Ketokonazol, Makrolide oder Diltiazem, unberechenbar an. Auch Grapefruit kann zu einer Wirkungssteigerung führen. Induktoren von CYP3A4, wie Rifampicin und Barbiturate, führen zu einem beschleunigten Abbau und damit zu einem Wirkungsverlust. Wechselwirkungen mit Warfarin sind nicht bekannt. (Der Beipackzettel ist zu beachten).
Verweise