Sitagliptin ist ein Blutzucker-senkendes Medikament, das in der Anfangsphase des Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Es wurde als Januvia® auf den Markt gebracht.
Das Wichtigste verständlich
| Kurzgefasst |
| Sitagliptin ist ein Medikament zur Behandlung der Zuckerkrankheit. Es wirkt indirekt über die vermehrte Bildung von Insulin, sofern die Inselzellen der Bauchspeicheldrüse dazu in der Lage sind. Das bedeutet, dass Sitagliptin besonders in der Anfangsphase des Typ-2-Diabetes eine günstige Wirkung entfalten kann. Die Nebenwirkungsrate ist sehr gering, auch das einer Unterzuckerung (Hypoglykämie). Ein positiver Langzeiteffekt bezüglich Reduktion des Diabetes-Risikos von Diabetes-Gefährdeten scheint laut Auswertung von verlässlichen Studien nicht gesichert zu sein (s. u.). |
Wirkungen
Sitagliptin wird oral verabreicht und kann mit anderen Antidiabetika, z. B. mit Metformin, kombiniert werden.
Die Wirkung von Sitagliptin beruht auf der Hemmung des Abbaus von körpereigenen Inkretinen über die Dipeptidylpeptidase 4 (DPP4-Inhibitor). Es steigert damit die aktiven Spiegel von GLP-1 (glucagon-like peptide 1) und GIP (glucose-dependent insulinotropic peptide). Die ß-Zellfunktion der Pankreasinseln kann sich in der Anfangsphase einer Typ-2-Zuckerkenakheit unter Sitagliptin bessern, was am Anstieg der Marker HOMA-beta und des Verhältnisses von Proinsulin zu Insulin messbar ist. 1.
Als Dosierung werden meist 50 – 100 mg/d verwendet.
Sitagliptin entfaltet eine Reihe positiver Wirkungen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes 2:
Es senkt
- den Blutzuckerspiegel und das HbA1c,
- die Blutfette, insbesondere die Triglyceride,
- die Spiegel freier Fettsäuren,
- den systolischen und diastolischen Blutdruck,
- den Entzündungsmarker CRP,
- die Albuminausscheidung bei einer diabetischen Nephropathie ohne Verminderung der glomerulären Filtrationsrate.
Das Medikament soll die Wirksamkeit (Pharmakokinetik) anderer Antidiabetika (wie Metformin, Rosiglitazon), von Simvastatin, Warfarin und oralen Kontrazeptive nicht beeinflussen 1.
Verträglichkeit
In Studien wurde Sitagliptin gut vertragen. Die Nebenwirkungsrate wird als sehr gering beschrieben und war ähnlich der von Placebo 3. Insbesondere war das Risiko einer Hypoglykämie gering, ebenso das gastrointestinaler Nebenwirkungen.
Bezüglich des Körpergewichts war Sitagliptin in etwa neutral.
Als offenbar sehr seltene Nebenwirkungen sind eine Hämolyse 4 und eine schwere Leukopenie 5 beschrieben worden.
Saxagliptin ist ein weiterer DPP4-Hemmer mit praktisch gleichem Wirk- und Nebenwirkungsprofil wie Sitagliptin, der jedoch geringer dosiert wird.
Cochrane-Bewertung des Effekts
Eine Auswertung von verlässlichen Studien zum Langzeiteffekt von DPP4-Inhibitoren, wie Sitagliptin, (wie auch von GLP1-Analoga) ergibt keine eindeutigen Beweise dafür, dass diese Medikamentengruppen im Vergleich zu Placebo das Risiko für T2DM und insbesondere eine Risikosenkung der damit verbundenen Komplikationen bei erhöhtem Risiko für die Entwicklung von T2DM wesentlich beeinflussen 6.
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Verweise
Patienteninfos
Referenzen
- Am J Health Syst Pharm. 2008 Mar 15;65(6):521-31[↩][↩]
- Diabetes Obes Metab. 2011 Jan 12. doi: 10.1111/j.1463-1326.2011.01362.x.[↩]
- Curr Med Res Opin. 2008 Feb;24(2):489-96[↩]
- Indian J Pharmacol. 2010 Oct;42(5):320-1[↩]
- Pitocco D et al. Diabetes Res Clin Pract. 2010 Oct 28. [Epub ahead of print][↩]
- Cochrane Database Syst Rev. 2017 May 10;5(5):CD012204. doi: 10.1002/14651858.CD012204.pub2[↩]