Azelastin ist ein Entzündungshemmer mit verschiedenen sich ergänzenden Wirkprinzipien: es ist ein Antihistaminikum, ein Mastzellstabilisator und ein Aktivator antientzündlicher Mediatoren.
Das Wichtigste
| Kurzgefasst |
| Azelastin ist ein Antihistaminikum und zudem ein Entzündungshemmer. Es wirkt symptomlindernd bei einer Schleimhautentzündung der Nase und der Bindehaut der Augen. Appliziert wird es topisch als Augentropfen oder Nasenspray. Zur Verbesserung der Wirkung wird es gelegentlich mit einem Kortisonpräparat kombiniert. Azelastin verringert die Schleimhautschwellung und das Nasenlaufen sowie das Tränen und Jucken der Augen. Ein weiterer Effekt besteht darin, dass Azelastin als Nasenspray einer Infektion mit dem Covid-Erreger SARS-CoV-2 sowie mit Rhinoviren vorbeugt. Azelastin wird im Allgemeinen sehr gut vertragen. |
Wirkungen
Biologische Wirkungen
Azelastin ist ein Antihistaminikum der 2. Generation; chemisch ist es ein Phthalazinon-Derivat. Es hat eine deutlich höhere Affinität zu H1-Rezeptoren als Antihistaminika der ersten Generation wie Chlorphenamin (enthalten in Migräne-Kranit®, Rhinopront® oder Fluimucil®) und eine nur geringe Affinität zu H2-Rezeptoren. 1 2
Es hemmt die Degranulierung von Mastzellen und damit die Freisetzung von Histamin, Interleukin (IL-6), Tryptase und Tumor-Necrose-Factor-alpha (TNF-alpha). 3 4 Auch vermindert es die Wirkung von Mediatoren einer Mastzelldegranulation in der Nasenschleimhaut, wie die von Interleukinen. 5 Damit wirkt es sowohl bei der allergischen als auch der vasomotorischen Rhinitis und Konjunktivitis.
Klinische Wirkungen
Azelastin wirkt lokal bei Allergien an der Nase und am Auge gegen Augerötung und starke Tränenproduktion.
An der Nase werden von Azelastin positiv beeinflusst:
- das Gefühl der verstopften Nase,
- das Nasenlaufen und
- die Neigung zu Niesen.
Dies gilt sowohl für die saisonale allergische Rhinitis („Heuschnupfen“), die durch Allergene und durch unspezifische Trigger ausgelöst wird, als auch für die vasomotorische Rhinitis. 6
Der Schlaf, der durch Anschwellen der Nasenschleimhäute erheblich gestört ist, verbessert sich durch Befreiung der nasalen Atemwege.
Am Auge wirkt Azelastin gegen:
- die Rötung der Conjunctiven,
- die Schwellung des lockeren Bindegewebes ums Auge und
- die vermehrte Tränenproduktion.
Die Wirkung durch eine Kombination von Azelastin und Fluticason, einem Kortikoid, wird als besser beschrieben, als sie für jede der Substanzen alleine erreicht wird. 7
Vorbeugung einer SARS-CoV-2-Infektion: Azelastin zeigt als Nasenspray eine ausgezeichnete vorbeugende Wirkung gegen eine Covid-(SARS-CoV-2)-Infektion. Das besagt eine Studie an der Universität Saarbrücken an 450 Probanden (227 erhielten Azelastin und 223 ein Placebo). Es wurde eine Reduzierung der Gesamtzahl der durch PCR bestätigten symptomatischen Infektionen (21 gegenüber 49) festgestellt und zudem eine geringere Häufigkeit von PCR-bestätigten Rhinovirus-Infektionen (1,8 % gegenüber 6,3 %) 8.
Wirkungseintritt, Wirkungsdauer
Die Wirkung von Azelastin ist etwa 10-fach stärker als die von Chlorpheniramin, einem Antihistaminikum der ersten Generation. Sie beginnt etwa 15 Minuten nach Anwendung und hält bis zu 12 Stunden an. Azelastin kann wegen seines schnellen Wirkungseintritts als Bedarfsmedikament eingesetzt werden. Und wegen seiner lang anhaltenden Wirksamkeit braucht es nur 1 – 2 x pro Tag appliziert zu werden.
Nebenwirkungen und Verträglichkeit
Eine topische Applikation von Azelastin ermöglicht eine geringe Dosierung, die nach Resorption durch die Schleimhaut praktisch keine Nebenwirkungen im Körper wie Müdigkeit oder psychomotorische Beeinträchtigungen hervorruft, wie es eine orale Applikation tun würde: die Verträglichkeit und Sicherheit von Azelastin wird als sehr gut beschrieben. 9 Bei Applikation als Nasenspray wird gelegentlich über Geschmacksveränderungen am Zungengrund berichtet, was aber wahrscheinlich auf ein Appilikationsproblem zurück geht (zu viel Sprayflüssigkeit, das die Choanen herab läuft).
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Verweise
Weiteres
- Curr Med Res Opin. 2007 Oct;23(10):2441-52[↩]
- Clin Ophthalmol. 2010; 4: 993–1001[↩]
- Allergy Asthma Proc. 2002 Jan-Feb;23(1):45-51[↩]
- Ann Allergy Asthma Immunol. 2002 May;88(5):501-6 DOI: 10.1016/s1081-1206(10)62389-7[↩]
- Arzneimittelforschung. 1998 Dec;48(12):1143-7[↩]
- Curr Med Res Opin. 2005 Apr;21(4):611-8[↩]
- Curr Med Res Opin. 2007 Oct;23(10):2441-5[↩]
- JAMA Intern Med. 2025 Sep 2:e254283. doi: 10.1001/jamainternmed.2025.4283[↩]
- Drug Saf. 2003;26(12):863-93[↩]