Kalziumantagonisten

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Kalziumantagonisten sind medikamentös wirksame Substanzen, die den Kalziumeinstrom in die Zellen vermindern. Sie wirken als Kalziumkanalblocker. Bei der glatten Muskulatur der Blutgefäße führt der Effekt zu einer Erschlaffung und damit zu einer Blutdrucksenkung, am Herzen zu einer Senkung der Herzfrequenz und einer Schwächung.

Pathophysiologie

Die extrazelluläre Kalziumkonzentration ist sehr viel größer als die intrazelluläre. Wenn sich die in den Zellmembranen liegenden Kalziumkanäle öffnen, strömt Kalzium in die Zellen ein, was bei der Muskulatur Voraussetzung für eine Kontraktion ist.

Am Herzen

Wirkungen: Am Herzmuskel bewirkt der Einstrom von Kalzium in die Zellen eine Kontraktion. Kalziumantagonisten behindert dies. Sie haben damit  „negativ inotrope Wirkung“ (Abnahme der Kontraktilität). Zudem bewirken sie eine Abnahme der Schlagfrequenz: sie haben auch eine „negativ chronotrope Wirkung“. Dies kann therapeutisch bei Rhythmusstörungen mit einer zu schnellen Herzschlagfolge (tachykarde Rhythmusstörungen) ausgenutzt werden. Besonders gut dafür geeignet ist Verapamil, etwas weniger gut Diltiazem.

Da unter dem Einfluss der Kalziumantagonisten die Pumptätigkeit des Herzens abnimmt, kommt es zu einer Abnahme des Sauerstoffbedarfs. Dies schützt den Muskel bei einer koronaren Herzkrankheit vor einem Sauerstoffmangel (Ischämie).

Nebenwirkung: Eine drohende Herzinsuffizienz kann durch Kalziumantagonisten verstärkt werden, da sie die Herzkraft weiter senken.

An peripheren Gefäßen

Wirkung: An peripheren Blutgefäßen führt insbesondere der Nifedipin-Typ der Kalziumantagonisten (Nifedipin, Amlodipin, Nitrendipin) zu einem Nachlassen der Spannung der glatten Muskulatur und damit zu einer Gefäßerweiterung. Medikamente dieses Typs senken den Blutdruck, was bei einer Hypertonie therapeutisch genutzt wird.

Nebenwirkung: Bei einer Herzinsuffizienz kann bei Überschreiten der Kompensationsschwelle rasch ein Blutdruckabfall (Hypotonie) auftreten, was zu einer Gegenregulation durch Beschleunigung der Herzfrequenz führt: Es tritt dann eine Reflextachykardie auf.

Am Magendarmkanal

Wirkung: Die glatte Muskulatur des Magendarmkanals reagiert ebenfalls auf Kalziumantagonisten mit verminderter Kraft, was z. B. bei Verkrampfungen (spastischen Dyskinesien) therapeutisch genutzt werden kann. So gehören sie beispielsweise bei der Achalasie zu den therapeutischen Optionen.

Nebenwirkung:  Es kann zu Darmträgheit und Verstopfung (Obstipation) kommen.

Indikationen

Mögliche Indikationen sind folgende:

Die Indikationen sind durch andere, wirksamere Medikamentengruppen (so durch ACE-Hemmer) relativiert worden.


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Verweise