Definition
Endothelin-1 (ET-1) ist ein vasokonstriktorisches Peptid der Gefäßwände.
Pathophysiologie
Endothelin-1 wird in den Endothelzellen der Blutgefäße gebildet. Es wirkt in verschiedenen Geweben und Organen als starker Vasokonstriktor und führt zudem zu einer Proliferation der glatten Muskelzellen. Die Wirkung wird vermittelt
- in der glatten Muskulatur durch den ETA- und ETB-Rezeptoren (vasokonstriktiver und mitogener Effekt) und
- in den Endothelzellen durch ETB-Rezeptoren (NO-Bildung und Prostacyclin-Freisetzung). [1]
Endothelin spielt eine wesentliche pathogenetische Rolle bei verschiedenen kardiovaskulären Erkrankungen mit Endothel-Dysfunktion. Es ist bei Gewebe- und Organschädigungen an einem Gefäß-Remodelling beteiligt. [2] Eine Hemmung der Endothelin-Rezeptoren kann therapeutisch eingesetzt werden.
Positive Effekte werden insbesondere bei der pulmonalen Hypertonie ausgenutzt. Bei ihr ist das ET-1-System überaktiviert. Seine Hemmung führt zu einer effektiven Verbesserung der Lungendurchblutung und Senkung des pulmonal-arteriellen Widerstands. Dies konnte in ähnlicher Weise für den unselektiven Blocker Bosentan als auch für die selektiven ETA-Blocker Sitaxentan und Ambrisentan gezeigt werden. Die Substanzen unterscheiden sich jedoch in der Lebertoxizität. [3]
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