Adenosin ist aus mehreren Gründen interessant: Es spielt im Energiestoffwechsel des Körpers eine herausragende Rolle, dient als Antiarrhythmikum der Behandlung von Herzrhythmusstörungen und spielt zudem eine Rolle im Schmerzmanagement des Körpers. Adenosinrezeptoren können perspektivisch Ziel einer neuen Option zur Schmerzbekämpfung werden. Es werden Medikamente entwickelt, die auf die verschiedenen Wirkungen zugeschnitten sind und länger wirken als das kurzlebige Adenosin.
Biochemie
Adenosin ist ein Purinnukleosid, das aus Adenin und D-Ribose besteht, und zwar durch die Dephosphorylierung von ATP (Adenosintriphosphat) und AMP (Adenosinmonophosphat). Es ist Bestandteil des zellulären Energiespeichers ATP (Adenosintriphosphat). Es ist sein Abbauprodukt, und zugleich wird es zu seiner Wiederherstellung verwendet. Freigesetzt wird es bei einem Sauerstoffmangel, bzw. einer Ischämie, sowie bei beta-adrenerger Stimulation unter Stress und bei Entzündungen.
Die Wirkung von Adenosin / wird durch spezifische GPCRs (G-Protein-gekoppelte Rezeptoren: A1R, A2AR, A2BR und A3R) vermittelt 1. Die wichtigsten Wirkungen von Adenosin auf das Herz-Kreislauf-System betreffen die vasomotorische Funktion und die Blutdruckregulation, die Herzfrequenz sowie die Thrombozytenaktivität.
Wirkungen
Adenosin kommt im Gewebe in nur geringer Konzentration (bis 300 nM) vor; seine Konzentration steigt unter starker körperlicher Belastung und Sauerstoffmangel bis auf 10 µM an. Die Adenosinkonzentration steigt immer dann an, wenn es an Sauerstoff, der zur ATP-Regeneration benötigt wird, mangelt.
Adenosin hat im Körper wichtige Funktionen:
- Es dient als Ausgangssubstanz zur Regeneration des energiereichen ATP in allen Geweben und Organen (so auch in der Muskulatur und im Herzen),
- Es blockiert die Ausschüttung der Neurotransmitter Noradrenalin, Dopamin und Acetylcholin und führt damit zu
- einer Blutgefäßerweiterung mit konsekutivem Blutdruckabfall,
- einer Verlangsamung der Herzfrequenz (Bradykardie) und
- einer Verlängerung der av-Überleitungszeit im Herzen.
- Thrombozyten: Blutplättchen exprimieren A2A und A2B Adenosinrezeptor-Subtypen. Ihre Stimulation bewirkt einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels und hemmt die Thrombozytenaktivierung. Diese Rezeptoren sind als mögliche Ziele für eine medikamentöse Thrombozytenhemmung interessant geworden. 2 Allerdings wird Adenosin rasch abgebaut; daher werden Verbindungen gesucht, die länger anhaltend wirken. 3
→ Thrombozytenaggregationshemmer - Neuroprotektion: Auch Zellen des Gehirn exprimieren Adenosinrezeptoren. Sie vermitteln einen neuroprotektiven Schutz bei ischämischen und entzündlichen Bedingungen. Auf dieser Grundlage ist Istradefyllin entwickelt worden, welches ein selektiver Antagonist des Adenosin-A2A-Rezeptors (A2AR) ist und bei der Parkinson-Therapie eingesetzt wird und bei traumatischen Hirnstörungen das Gedächtnis verbessert. 4 Adenosin-Agonisten können perspektivisch auch bei der Epilepsie wirksam sein 1.
→ Neuroprotektion
Die biologische Bedeutung des bei starker körperlicher Belastung vermehrt anfallenden Adenosins liegt möglicherweise in der Verhinderung stressbedingter ineffizienter Tachykardien und von Herzrhythmusstörungen unter Belastungssituationen.
Unerwünschte Wirkungen
- Bradykardie: Lokale Erhöhungen der Konzentration von Adenosin im Herzen können durch eine Ischämie (Minderdurchblutung mit der Folge von Sauerstoffmangel) ausgelöst werden und zu bradykarden Herzrhythmusstörungen führen. In einem solchen Fall kann Theophyllin die Adenosinwirkung am Adenosinrezeptor des Herzens (ähnlich wie auch Koffein) hemmen und als Antidot wirken.
Therapie
Indikationen
Indikationen für eine Therapie mit Adenosin sind
- av-Reentrytachykardie und
- Vorhoftachykardie (z. B. paroxysmale Tachykardie)
Eine Kammertachykardie wird kaum beeinflusst.
→ Herzrhythmusstörung
Anwendung
Die Halbwertszeit von Adenosin im Blut ist sehr kurz, sodass es intravenös appliziert wird. Die Behandlung erfolgt (z. B. mit 3, 6 oder 12 mg) als Kurzinfusion unter Blutdruck- und Rhythmuskontrolle.
Eine gleichzeitige Therapie mit Theophyllin ist kontraindiziert, da es als Antidot wirkt.
Adenosin erweitert nicht nur die peripheren Gefäße sondern auch die Koronararterien.
Teil eines Schmerzregulationssystems
Adenosin findet sich vermehrt im Gewebe lokal bei Akupunktur. Möglicherweise entfaltet es dort Wirkungen, die der Akupunktur zugeschrieben werden 5. Außer Akupunktur beeinflussen verschiedene pharmakologische Wirkstoffe, pflanzliche Heilmittel und auch Bewegung über spinale und/oder periphere Effekte zur Schmerzdämpfung (Antinozizeption) bei. Es stellt einen Bestandteil eines komplexen Schmerzregulationssystems dar. 6 Adenosinrezeptoren können ein neues wirksames Behandlungsziel bei der Schmerzbekämpfung werden 7 8.
Komplikationen und Nebenwirkungen
Wichtige Nebenwirkungen von therapeutisch eingesetztem Adenosin sind:
- Bradykardie (langsame Herzfrequenz) und Asystolie (Herzstillstand): Wegen der negativ dromotropen Wirkung kann eine kurzzeitige Asystolie auftreten. Eine Abbrechung der Adenosinzufuhr ist die wichtigste Gegenmaßnahme. Wegen der sehr kurzen Wirkdauer (etwa 10 Sekunden) hört der pharmakologische Einfluss rasch auf.
- Flush-Symptomatik (starkes Erröten) wegen der peripher gefäßerweiternden Wirkung.
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Ergänzende Informationen
Weiteres
- Rev Neurosci. 2026 Feb 23;37(4):333-364. doi: 10.1515/revneuro-2025-0121[↩][↩]
- Int J Mol Sci. 2019 Nov 3;20(21):5475. doi: 10.3390/ijms20215475[↩]
- Br J Pharmacol. 2024 Feb;181(4):547-563. doi: 10.1111/bph.16146[↩]
- Chin J Traumatol. 2024 May;27(3):125-133. doi: 10.1016/j.cjtee.2023.08.003[↩]
- Nat Neurosci. 2010 Jul;13(7):883-8. doi: 10.1038/nn.2562[↩]
- Neuroscience. 2016 Dec 3;338:1-18. doi: 10.1016/j.neuroscience.2015.10.031[↩]
- Neurobiol Pain. 2022 Mar 25;11:100087. doi: 10.1016/j.ynpai.2022.100087[↩]
- Cells. 2024 Dec 21;13(24):2121. doi: 10.3390/cells13242121[↩]