Flecainid (Tambocor®) ist ein Klasse 1C-Antiarrhythmikum, das bei schweren, sonst kaum beherrschbaren Herzrhythmusstörungen in Betracht gezogen werden kann, wenn keine Kontraindikationen vorliegen.
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Inhaltsverzeichnis
Wirkungsweise
Wie alle Klasse-I-Antiarrhythmika wirkt Flecainid (ähnlich wie Lokalanästhetika) über eine Blockade der Natriumkanäle der Herzmuskelzellen zu Beginn des Aktionspotentials, was zu einer Erhöhung der Depolarisationsschwelle, Verlangsamung der Reizweiterleitung und Verlängerung der Refraktärzeit bis zur neuerlichen Erregbarkeit führt. Die Überleitungszeit von den Vorhöfen zu den Kammern verlängert sich. Die Reizschwelle für Extrasystolen steigt. (1)Cureus. 2022 Apr 22;14(4):e24385. doi: 10.7759/cureus.24385
Pharmakokinetik
Die Resorption von Flecainid nach oraler Gabe ist rasch. Die Bioverfügbarkeit ist hoch, die Halbwertszeit im Blut beträgt etwa 20 Stunden.
Flecanid wird in der Leber über das Cytochrom CYP2D6 zu m-O-dealkyliertes Flecainid (MODF) abgebaut (siehe auch Medikamentenstoffwechsel). Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren. (2)Pharmacogenet Genomics. 2012 Nov;22(11):777-83. DOI: 10.1097/FPC.0b013e3283588fe5
Indikationen
Mögliche Indikationen von Flecainid bei Herzrhythmusstörungen ohne strukturelle Herzerkrankung sind besonders schwere Herzrhythmusstörungen, wie z. B.
- supraventrikuläre Tachykardien (z. B. bei Vorhofflattern)
- Vorhofflimmern
- intermittierendes Vorhofflimmern
- vor Kardioversion von Vorhofflimmern und zur Nachbehandlung (Aufrechterhaltung des Sinusrhythmus)
- bedrohliche ventrikuläre Arrhythmien (z. B. ventrikuläre Tachykardien und Extrasystolen).
In klinischen Studien und in der klinischen Praxis hat sich Flecainid bezüglich der akuten Beendigung von kürzlich aufgetretenem Vorhofflimmern als wirksamer erwiesen als andere Antiarrhythmika. (3)Am J Cardiol. 2020 Apr 1;125(7):1123-1133. doi: 10.1016/j.amjcard.2019.12.041
Mögliche Indikation: Fetale supraventrikuläre Tachykardie
Eine mögliche neue Indikation für Flecainid stellt die fetale supraventrikuläre Tachykardie dar: In einer Studie an 33 Feten zwischen der 20. und 38 Schwangerschaftswoche mit Herzfrequenzen von 207 bis 316/Minute bewirkte Flecainid nach Verabreichung der Mutter eine Konversion beim Fetus in 25 Fällen innerhalb von durchschnittlich 3 Tagen (2 – 12 Tage). Kein Kind starb unter der Flecainid-Behandlung. (4)Heart Rhythm. 2014 Nov;11(11):2047-53
Kontraindikationen
In einer Postinfarktstudie (5)N Engl J Med. 1991 Mar 21;324(12):781-8 wurde eine erhöhte Mortalität festgestellt, so dass Menschen mit koronarer Herzkrankheit nicht mit Flecainid behandelt werden. Bei Niereninsuffizienz verlängert sich die Wirkungsdauer. Reizleitungsstörungen (auch av-Block 1. Grades) können sich verstärken. Eine Herzinsuffizienz kann sich verstärken. Es wurde eine geringe proarrhythmogene Wirkung festgestellt, so Bradykardie-abhängige Torsade de pointes. (6)Pacing Clin Electrophysiol. 2013 Mar;36(3):e84-6
Insgesamt wird jedoch Flecainid nach über 25-jähriger Erfahrung bei einer geringen Nebenwirkungsrate (Schwindel, leichte Sehstörungen) eine gute Sicherheit attestiert. (7)Europace. 2011 Feb;13(2):161-73 (8)Drug Saf. 2012 Apr 1;35(4):273-89
Verweise
Literatur