Entzündung / Medikamente

Budesonid

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Allgemeines

Budesonid ist ein hochwirksames Medikament mit kortisonartiger Wirkung. Es ist ein synthetisches Glukokortikosteroid („Kortisonpräparat“) mit dem Vorteil gegenüber anderen Kortisonpräparaten, dass es von der Leber aus dem Pfortaderblut fast vollständig aufgenommen wird: Es hat (ähnlich den Gallensäuren) eine hohe hepatische first-pass-Clearance. Daher gelangt es nach Aufnahme über den Darm in nur in sehr geringer Konzentration in den großen Kreislauf und ruft kaum systemische Nebenwirkungen hervor. Budesonid eignet sich zur Behandlung chronisch entzündlicher Krankheiten von Darm und Leber, die mit Kortisonpräparaten behandelt werden sollen. Auch eignet es sich (i. d. R. in Kombination mit Bronchodilatatoren) zur Behandlung chronischer Asthmakrankheiten.

Wirkung

Budesonid ist strukturverwandt mit Prednisolon. Die Rezeptoraffinität von Budesonid ist sehr viel höher als die anderer Kortikoide: Sie ist etwa 8,5-fach höher als die von Dexamethason, 15-fach als die von Prednisolon und 195-fach als die von Hydrocortison. (1)Dig Dis Sci. 2016 Feb;61(2):358-70. DOI: 10.1007/s10620-015-3897-0

Als Multimatrix-Tablette (MMX) mit verlängerter Freisetzung passiert es den Magen intakt und wird über die gesamte Länge des Dickdarms freigesetzt, sodass es für chronisch entzündliche Darmkrankheiten infrage kommt. (2)Br J Clin Pharmacol. 2006 Jan;61(1):31-8. doi: 10.1111/j.1365-2125.2005.02517.x.

Als Suppositorium, Klysma oder Rektalschaum wirkt Budesonid topisch (örtlich) bei der distalen Colitis ulcerosa (Proktitis ulcerosa bis Sigmoiditis ulcerosa).

Als Inhatationspräparat wirkt es bei Asthma lokal in der Bronchialschleimhaut.

Therapeutischer Einsatz

Budesonid wird dort eingesetzt, wo systemische Steroidnebenwirkungen vermeidbar sind und vermieden werden sollen. Wichtige Indikationen sind folgende:

  • Morbus Crohn: Bei oraler Applikation wird bei geeigneter Galenik Budesonid im Bereich des terminalen Ileums freigesetzt und wirkt dort und im Coecum / Ascendens topisch. Nach Resorption gelangt es über das Pfortaderblut in die Leber und wird dort mit einer Clearance von > 90 % aus dem Blut herausgefiltert und entgiftet. Daher sind die systemischen Nebenwirkungen sehr gering, wenngleich nicht null. Bei entsprechender Empfindlichkeit können individuell systemische Nebenwirkungen und Komplikationen wie bei anderen Glukokortikosteroiden (wie Prednisolon) auftreten. Die topische Wirkung im unteren Ileum und linken Kolon ist gewünscht und meist sehr gut. Zur Aufrechterhaltung einer Remission scheint Budesonid nicht geeignet zu sein. (3)Cochrane Database Syst Rev. 2009 Jan 21;(1):CD002913
  • Colitis ulcerosa mit Floridität im Rektum und linken Kolon: Als Einlauf oder Rektalschaum appliziert wirkt Budesonid vom Lumen her topisch. Eine milde bis mäßig aktive Colitis ulcerosa reagiert auf 1x tägliche orale Gabe von 9 mg (als Multimatrix-Präparat) mit relativ häufiger Remission (Verschwinden der Aktivität in 20 % vs. 12,3 % unter Placebo)). (4)J Crohns Colitis. 2017 Jul 1;11(7):785-791. doi: 10.1093/ecco-jcc/jjx032.
  • Kollagenkolitis: Sie hat ihr Befallsmaximum im linken Kolon, und dort wirkt Budesonid bei dieser Erkrankung meistens günstig. (5)Gut. 2009 Jan;58(1):68-72  (6)Cochrane Database Syst Rev. 2008 Apr 16;(2):CD003575
  • Asthma bronchiale und chronisch obstruktive Lungenkrankheit: Budesonid wird hier – oft und günstigerweise in Kombination mit Formoterol – zur Inhalation eingesetzt. (7)Drugs. 2007;67(16):2407-31 Es wirkt sehr zuverlässig antiobstruktiv. Die in der Schleimhaut resorbierte Fraktion gelangt über den großen Körperkreislauf zur Leber, die Budenosid aus dem Blut entfernt und für einen raschen Abfall des Spiegels sorgt. (8)Drugs. 2019 Nov;79(16):1757-1775. DOI: 10.1007/s40265-019-01198-7.
  • Autoimmunhepatitis: Solange keine Leberzirrhose vorliegt, kann Budesonid mit guter Erfolgsaussicht im akuten Schub eingesetzt werden. Die Leberentzündung geht in der Regel zurück und kann mit einer kleinen Erhaltungsdosis häufig gut beherrscht werden (häufig zusammen mit Azathioprin). (9)Minerva Med. 2008 Dec;99(6):549-68

Die zugelassenen Indikationen sind zu beachten. Off-Label-Use ist zu begründen und erfordern vom Patienten eine Zustimmung (informed consent). Bei Leberinsuffizienz oder Leberzirrhose mit Umgehungskreislauf kann Budesonid länger im Körper zirkulieren und zu unerwünschten Nebenwirkungen führen.

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Verweise

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