Das Wichtigste
Ezetimib (Ezetrol®) ist ein Medikament zur Senkung des Cholesterinspiegels durch Unterdrückung der Resorption im Darm. Die größte Wirkung wird erzielt, wenn es mit einem Cholesterinsynthesehemmer (CSE-Hemmer) kombiniert wird. 1 Ezetimib senkt zudem
- die Cholesterinkonzentration in der Galle, was sich positiv bei einer Neigung zu Gallensteinen auswirkt,
- die CRP-Konzentration im Blut, was eine verminderte Entzündungsreaktion im Körper widerspiegelt,
- und die Insulinresistenz, was sich günstig auf den Zuckerstoffwechsel auswirkt.
Wirkung auf den Cholesterinspiegel im Blut
Über die Hemmung der Cholesterinresorption im Dünndarm kommt es zu einer Senkung des LDL-Cholesterins im Blut. Der Effekt wird durch endogene Mehrsynthese von Cholesterin in der Leber teilweise aufgebraucht. Im Zusammenhang mit CSE-Hemmern allerdings führt Ezetimib zu einer deutlicheren Cholesterinsenkung 2. Die Kombination von Simvastatin und Ezetimib ist einer Monotherapie mit Simvastatin 3 oder Atorvastatin bezgl. LDL-Cholesterin-Senkung überlegen. 4 5
Kombinationstherapie von Ezetimib und Statinen
Da die Behandlung einer Hypercholesterinämie durch Statine oft nicht ausreichend wirksam ist, wurden Kombinationen mit anderen Wirkprinzipien geprüft. Die Kombinationen aus hochdosiertem Rosuvastatin und Ezetimib, aus Simvastatin und Ezetimib oder auch Atorvastatin plus Ezetimib haben sich als wirksamer herausgestellt als Statine allein 6 7.
Beispiel: Die Kombination mit Atorvastatin hat bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie (LDL-Cholesterin 145 bis 250 mg/dl und Triglyceride ≤ 350 mg/dl) eine Senkung des LDL-C-Spiegels um 12 %, eine Erhöhung des HDL-C-Spiegels um 3 %, eine Senkung der Triglyceridwerte um 8 % und eine Senkung des hs-CRP-Wertes um 10 % über die Werte, die allein durch Atorvastatin erreicht wurden, hinaus ergeben. 8
Bei Infarkt-gefährdeten Patienten mit Hypercholesterinämie bei Diabetes mellitus senkte die Kombination von Ezetimib plus einem Statin (im Vergleich zur Statin-Monotherapie) das Risiko eines Infarkts (genauer: von major adverse cardiovascular events, MACEs) signifikant, ohne das Risiko für unerwünschte Arzneimittelwirkungen zu erhöhen 9.
Weitere Wirkungen
Ezetimib senkt die Cholesterinsättigung in der Galle und kann bei Patienten mit entsprechender Anlage das Gallensteinrisiko verringern. Es verbessert das C-reactive Protein (CRP), die periphere Insulinempfindlichkeit beim Typ-2-Diabetes und die Endothelfunktion und senkt das Risiko einer nicht-alkoholischen Fettleberhepatitis (NASH) 10; es wirkt sich damit offenbar vielfältig positiv auf den Stoffwechsel von Patienten mit metabolischem Syndrom und erhöhtem Risiko eines Herzinfarkts aus.
Wirkprofil
Ezetimib wird ausgezeichnet vertragen. Mit ihm können die LDL-C-Ziele der Fachgesellschaften erreicht werden, vor allem in der Kombinationstherapie mit Statinen. Die Kombinationstherapie mit Rosuvastatin schneidet bei der Senkung des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins besser ab als eine Statin-Monotherapie. Die Rosuvastatin/Ezetimib-Kombination ist daher eine Option zu einer aggressiven Senkung des Cholesterinspiegels, um atherosklerotische Komplikationen zu verhindern. 6
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Ergänzende Informationen
Weiteres
- Vasc Health Risk Manag. 2012;8:415-27. doi: 10.2147/VHRM.S33664[↩]
- N Engl J Med 2008; 358: S. 1431–1443[↩]
- J Clin Lipidol. 2010 Jul-Aug;4(4):272-8[↩]
- Yip A, Hegele RA. Expert Opin Pharmacother. 2011 Feb 7. [Epub ahead of print][↩]
- Drugs Context. 2018 Jul 9;7:212534. doi: 10.7573/dic.212534.[↩]
- Drug Des Devel Ther. 2022 Jul 7;16:2177-2186. doi: 10.2147/DDDT.S332352[↩][↩]
- Expert Opin Drug Saf. 2016;15(4):559-69. doi: 10.1517/14740338.2016.1157164[↩]
- Circulation. 2003 May 20;107(19):2409-15. doi: 10.1161/01.CIR.0000068312.21969.C8.[↩]
- BMC Cardiovasc Disord. 2026 Jan 19;26(1):144. doi: 10.1186/s12872-026-05541-1[↩]
- Curr Vasc Pharmacol. 2011 Jan;9(1):62-86[↩]