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Ezetimib

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Ezetimib (Ezetrol®) ist ein Medikament zur Hemmung der Cholesterinresorption im Dünndarm; es senkt den LDL-Cholesterin-Spiegel im Blut und wird oft in Kombination mit einem CSE-Hemmer angewendet. 1

Inhaltsverzeichnis
1 Das Wichtigste
2 Wirkung auf den Cholesterinspiegel im Blut
3 Kombinationstherapie von Ezetimib und Statinen
4 Weitere Wirkungen
5 Wirkprofil
6 Verweise
7 Referenzen

Das Wichtigste

Kurzgefasst
Ezetimib ist ein Medikament zur Senkung des Cholesterinspiegels durch Unterdrückung der Resorption im Darm. Die größte Wirkung wird erzielt, wenn es mit einem Cholesterinsynthesehemmer (CSE-Hemmer) kombiniert wird. Ezetimib senkt zudem
  • die Cholesterinkonzentration in der Galle – was sich positiv bei einer Neigung zu Gallensteinen auswirkt,
  • die CRP-Konzentration im Blut – was eine verminderte Entzündungsreaktion im Körper widerspiegelt,
  • und die Insulinresistenz – was sich günstig auf den Zuckerstoffwechsel auswirkt.

Wirkung auf den Cholesterinspiegel im Blut

Über die Hemmung der Cholesterinresorption im Dünndarm kommt es zu einer Senkung des LDL-Cholesterins im Blut. Der Effekt wird durch endogene Mehrsynthese von Cholesterin in der Leber teilweise aufgebraucht. Im Zusammenhang mit CSE-Hemmern allerdings führt Ezetimib zu einer deutlicheren Cholesterinsenkung 2. Die Kombination von Simvastatin und Ezetimib ist einer Monotherapie mit Simvastatin 3 oder Atorvastatin bezgl. LDL-Cholesterin-Senkung überlegen. 4 5

Kombinationstherapie von Ezetimib und Statinen

Da die Behandlung eine Hypercholesterinämie durch Statine oft nicht ausreichend wirksam ist, wurden Kombinationen mit anderen Wirkprinzipien geprüft. Die Kombinationen aus hochdosiertem Rosuvastatin und Ezetimib und aus Simvastatin und Ezetimib haben sich als wirksamer herausgestellt als Statine allein 6 7.

Weitere Wirkungen

Ezetimib senkt die Cholesterinsättigung in der Galle und kann bei Patienten mit entsprechender Anlage das Gallensteinrisiko verringern. Es verbessert das C-reactive Protein (CRP), die periphere Insulinempfindlichkeit beim Typ-2-Diabetes und die Endothelfunktion und senkt das Risiko einer nicht-alkoholischen Fettleberhepatitis (NASH) 8; es wirkt sich damit offenbar vielfältig positiv auf den Stoffwechsel von Patienten mit metabolischem Syndrom und erhöhtem Risiko eines Herzinfarkts aus.

Wirkprofil

Ezetimib wird ausgezeichnetes vertragen. Mit ihm können die LDL-C-Ziele der Fachgesellschaften erreicht werden, vor allem in der Kombinationstherapie mit Statinen. Ezetimib könnte auch als alternative Behandlungsmethode bei Statinunverträglichkeit dienen.

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Verweise

Referenzen

  1. 2012;8:415-27. doi: 10.2147/VHRM.S33664[↩]
  2. N Engl J Med 2008; 358: S. 1431–1443[↩]
  3. J Clin Lipidol. 2010 Jul-Aug;4(4):272-8[↩]
  4. Yip A, Hegele RA. Expert Opin Pharmacother. 2011 Feb 7. [Epub ahead of print][↩]
  5. 2018 Jul 9;7:212534. doi: 10.7573/dic.212534.[↩]
  6. Drug Des Devel Ther. 2022 Jul 7;16:2177-2186. doi: 10.2147/DDDT.S332352[↩]
  7. Expert Opin Drug Saf. 2016;15(4):559-69. doi: 10.1517/14740338.2016.1157164[↩]
  8. Curr Vasc Pharmacol. 2011 Jan;9(1):62-86[↩]