Cholesterin-Resorptionshemmer

Medikamente
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Cholesterin-Resorptionshemmer sind Substanzen, die die Aufnahme von Cholesterin im Dünndarm hemmen. Zu ihnen gehören das schon lange bekannte Beta-Sitosterin und Ezetimib. Durch sie soll eine Reduktion des Cholesterinspiegels um 20 % erreicht werden können.

Ezetimib wirkt als Cholesterin-Resorptionshemmer im Darm und wirkt sich über die Beeinflussung des Cholesterinspiegels auf die Arteriosklerose-Entstehung und auf die Gallensteinbildung aus. Ziel von Ezetimib ist ein spezifischer intestinaler „Niemann-Pick-C1-ähnlicher 1 Protein-Inhibitor“ (NPC1L1-Hemmer). Sowohl ein NPC1L1-Mangel als auch eine Behandlung mit Ezetimib bewirken eine Senkung des Cholesterinspiegels im Blut und verhindert auch eine ernährungsbedingte Leberverfettung und Fettleibigkeit 1.

→ Ezetimib

Senkung des Cholesterinspiegels: Für eine effiziente Senkung des Cholesterinspiegels bietet sich eine Kombination eines Cholesterin-Resorptionshemmers (z. B. 10 mg Ezetimib) mit einem Cholesterin-Syntheseblocker (z. B. 10 mg eines Statins) an 2. Mit solch einer Kombination kann eine Auftitrierung des CSE-Hemmers (z. B. auf 80 mg) und damit deren dosisabhängigen Nebenwirkungen oft vermieden werden. Die Kombinationstherapie des Cholesterin-Resorptionshemmers Ezetimib mit dem Cholesterin-Synthesehemmer Rosuvastatin wirkt besser als die Statin-Monotherapie bei der Senkung des LDL-Cholesterins. Sie kann Patienten nützen, die eine aggressivere Senkung des Cholesterinspiegels benötigen 3.

Wirkung auf die Cholesterinsättigung der Galle: Ezetimib verringert die Bioverfügbarkeit von Cholesterin aus dem Darm für die Gallesekretion in der Leber. Es entsättigt dadurch die Galle und wird als ein potenzielles Mittel zur Verhinderung der Gallensteinbildung angesehen 4.

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Verweise

Weiteres

  1. Annu Rev Physiol. 2011;73:239-59. doi: 10.1146/annurev-physiol-012110-142233[↩]
  2. Vasc Health Risk Manag. 2008;4(2):267-78[↩]
  3. Drug Des Devel Ther. 2022 Jul 7;16:2177-2186. doi: 10.2147/DDDT.S332352[↩]
  4. Med Chem. 2017;13(5):421-429. doi: 10.2174/1573406413666170209122851[↩]